Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)

中文名	4-[[2-氟-3-[N'-(6-甲基吡啶-3-基)脲基]苯基]甲基]哌嗪-1-羧酸甲酯
英文名	1-Piperazinecarboxylic acid,4-[[2-fluoro-3-[[[(6-methyl-3-pyridinyl)amino]carbonyl]amino]phenyl]methyl]-, methyl ester
别名	化合物OMECAMTIV MECARBIL MYOSIN激活剂(OMECAMTIV MECARBIL) 4-[[2-氟-3-[N'-(6-甲基吡啶-3-基)脲基]苯基]甲基]哌嗪-1-羧酸甲酯
英文别名	CK1827452 CK-1827452 CK 1827452O mecamtiv mecarbil Omecamtiv mecarbil OMecaMtiv Mecarbil CK-1827452 (OMecaMtiv Mecarbil) OMecaMtiv Mecarbil (CK-1827452) 1-Piperazinecarboxylic acid,4-[[2-fluoro-3-[[[(6-methyl-3-pyridinyl)amino]carbonyl]amino]phenyl]methyl]-, methyl ester
CAS	873697-71-3
化学式	C20H24FN5O3
分子量	401.43
熔点	180℃
溶解度	DMSO (微溶) 、甲醇 (微溶)
存储条件	-20°C Freezer
外观	固体
颜色	White to Off-White
体外研究	In vitro, Omecamtiv mecarbil selectively activates cardiac myosin by increasing the myosin ATPase rate. In isolated cardiac myocytes, Omecamtiv mecarbil results in increase of myocyte contractility and overcomes of the myosin inhibitor BDM without increasing the calcium transient or inhibiting the PDE pathway. 在体外，Omecamtiv mecarbil通过增加肌球蛋白ATPase比率，选择性激活心肌肌球蛋白。在离体心肌细胞中，Omecamtiv mecarbil导致肌细胞收缩性增加，并使肌浆球蛋白抑制剂BDM失效，而不增加钙转运或抑制PDE通路。
体内研究	Omecamtiv mecarbil significantly increases fractional shortening starting at 0.4 mM plasma concentrations in SD rats, sham animals and in rats with heart failure. In conscious dogs with myocardial infarction (MI-sHF), Omecamtiv mecarbil leads to a significant increase in wall thickening (25%), stroke volume (44%), cardiac output (22%) and left ventricular (LV) systolic ejection time (26%). In addition, Omecamtiv mecarbil also results in the decreases of some hemodynamic parameters including heart rate, mean left atrial pressure, and LV end-diastolic pressure. In conscious dogs with left ventricular hypertrophy (LVH-sHF), Omecamtiv mecarbil leads to similar and not statistically different effects on hemodynamic parameters. 在SD大鼠，深水动物和心脏衰竭大鼠体内，Omecamtiv mecarbil在血浆中浓度达到0.4 mM后显著增加缩短分数。在清醒状态下心肌梗死(MI-sHF)的狗体内，Omecamtiv mecarbil显著增加壁室厚度(25%)，每搏输出量(44%)，心输出量(22%)和左心室 (LV) 收缩射血时间(26%)。此外，Omecamtiv mecarbil也会导致一些血流动力学参数，包括心率，平均左房压，和LV末期舒张压下降。在左心室肥大(LVH-sHF)的清醒的狗体内，Omecamtiv mecarbil对血流动力学参数具有类似且统计学差异化的影响。

Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.491 ml	12.455 ml	24.911 ml
5 mM	0.498 ml	2.491 ml	4.982 ml
10 mM	0.249 ml	1.246 ml	2.491 ml
5 mM	0.05 ml	0.249 ml	0.498 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) - 简介

4-[[2-氟-3-[N'-(6-甲基吡啶-3-基)脲基]苯基]甲基]哌嗪-1-羧酸甲酯是一种有机化合物。

性质：
- 外观：4-[[2-氟-3-[N'-(6-甲基吡啶-3-基)脲基]苯基]甲基]哌嗪-1-羧酸甲酯是一个白色到浅黄色晶体或粉末。
- 溶解性：可溶于醇类和有机溶剂，在水中的溶解度有限。

用途：
- 4-[[2-氟-3-[N'-(6-甲基吡啶-3-基)脲基]苯基]甲基]哌嗪-1-羧酸甲酯是一种血管紧张素II受体拮抗剂，常用于高血压和心血管疾病治疗。

制法：
4-[[2-氟-3-[N'-(6-甲基吡啶-3-基)脲基]苯基]甲基]哌嗪-1-羧酸甲酯的制备一般通过化学合成方法来完成，具体的合成步骤需要进一步的化学知识和实验条件。

安全信息：
- 4-[[2-氟-3-[N'-(6-甲基吡啶-3-基)脲基]苯基]甲基]哌嗪-1-羧酸甲酯的安全性还需要进行更详细的研究和评估。
- 在使用该化合物时，应按照相关安全操作规程进行操作。
- 避免接触皮肤和眼睛，必要时应戴防护眼镜和手套。
- 如有碰撞或吸入，应立即清洗受影响的区域并就医。
- 请妥善储存该化合物，远离火源和高温环境。

最后更新：2024-04-10 22:29:15

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